МИОСТАТИНЪТ – Част 2: Миостатинови инхиботори

1.Stamulumab на Wyeth Pharmaceuticals
Stamulumab (MYO-029) e експериментално лекарство, инхибиращо миостатина. Разработено е от фармацевтична компания от Ню Джърси, Wyeth Pharmaceuticals, за лечение на мускулна дистрофия. Формулирано е и тествано от Wyeth в Колиджвил, Пенсилвания, САЩ.

Както знаем, миостатинът потиска растежа на мускулната тъкан (всъщност той е най-големия самостоятелен потискащ растежа фактор). Stamulumab е човешко рекомбинирано антитяло (G1 имуноглобулинно антитяло), предназначено да се свързва с миостатина, инхибирайки по този начин неговото действие, тъй като миостатинът вече не може да се свърже с целта си.

Изследвания, приключили през 2002 г. показват, че Stamulumab един ден може да се превърне в доказано ефикасно лекарство за мускулна дистрофия на Дюшен.

Така 2005 и 2006 г. Wyeth предприемат клинични изследвания на Stamulumab. Тествани са няколко различни дози (1 мг/кг, 3 мг/кг, 10 мг/кг и 30 мг/кг), а самите изследвани лица били общо 116 пациента – всички, страдащи от Лендъзи-Деджерин мускулна дистрофия, мускулна дистрофия на Бекер, или мускулна дистрофия на пояса и крайниците. През 2007 г. Wyeth анализират резултатите, но те така и не биват оповестени. На 24 януари следващата година Wyeth обявяват, че изследването е било прието за рецензия от известен журнал. През май същата година, то бива публикувано в Annals of Neurology. Резултатите показват, че диаметърът на мускулните влакна на мишниците при групите с доза от 3 мг/кг и 10 мг/кг се е увеличил с 15%. Дозата от 1 мг/кг не е довела до такова увеличение. Пациентите с дози от 10 мг/кг и 30 мг/кг се оплаквали от кожна свръхчувствителност, като в същото време тези дози не довели до по-голямо увеличение на силата и масата, в сравнение с дозата от 3 мг/кг. Цялото изследване можете да прочетете онлайн на следния адрес:

http://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/ana.21338/full

На 11 март 2008 г. бе съобщено, че Wyeth Pharmaceuticals преустановяват развитието на това лекарство в посока за лечение на мускулна дистрофия, но че ще продължат да проучват инхибирането на миостатина за други цели. Вероятно са взели това решение, тъй като лечението на мускулни дистрофии с миостатинови инхибитори може да доведе до изчерпване на сателитните клетки (миостатина потиска не само белтъчния синтез, но и деленето на мускулните клетки), които за разлика от стволовите, могат да се рециплират (чрез делене) само определен брой пъти. А това вероятно ще влоши заболяването на по-късен етап. Инхибирането на миостатина също така прави сухожилията по-крехки и податливи на наранявания. Не е ясно и как биха се отразили миостатиновите инхибитори на сърдечния мускул.

2.ACVR2B
ACVR2B (активинов рецептор тип 2Б) е подобен на Stamulumab, но не е антитяло. Той осигурява на миостатина част от молекулата, към която обикновено би се свързал, предпазвайки по този начин истинските молекули (клетъчно-свързаните рецептори) от действието му. Двуседмично третиране на здрави миши с разтворим ACVR2B довело до значително увеличение на мускулната маса (до 60%). Подобни резултати са получени и при тестове с примати.

3.Хранителната добавка MYO-X на марката MHP
В изследване от 2009 г., автора Carlon Colker твърди, че фолистатинът (антагонист на миостатина), който се съдържа в плодородните кокоши яйца, не само се усвоява и бива активен в човешкото тяло, но и предизвиква временно понижаване на средните миостатинови серумни нива с 46% за период от 12 часа у всички изследвани лица.

4.Добре е да се знае
Изследване, публикувано през 1999 г., сочи, че повишението на серумните нива миостатин с 12% за 25 дни води до загубата на 2.2 кг чиста мускулна маса. Друго изследване от 2004 г. открило, че 10 седмици интензивни силови тренировки понижават серумните нива на миостатина с 20%, което довело до 30% увеличение на силата и 12% увеличение на чистата мускулна маса. Някои изследвания сочат, че силовите тренировки понижават нивата на миостатин още повече, когато са съчетани с приема на креатин и качествен протеин. От друга страна продължителните аеробни натоварвания (над 60 минути) повишават не само нивата на кортизола, но и тези на миостатина.

5.Приложение в спорта
За сега все още няма съществени данни за употреба на миостатинови инхибитори в спорта, както и за наличието на фармацевтични миостатинови инхибитори на пазара. Не е изключено обаче, сред топ атлетите да има такива, с вродени мутации в едното или и двете копия на MSTN гена във всяка клетка, което води до по-ниското или нулевото производство на ефективен миостатин. Възможни са и дефекти на миостатиновите рецептори, непозволявайки на мускулните клетки да отговарят нормално на миостатина.

Написано за www.bodyconstructor.com

Comments are closed.